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抗雄激素 - 版本历史
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|text = 本文责任编辑：misaka4e21<br />
}}<br />
<br />
[[category:关于用药]]<br />
<br />
{{Template:rightinfo<br />
|photo = <!--File:（图片.此处直接键入上传后的文件名即可）--><br />
|photocap = <!--（图片下方注释）--><br />
|name = 抗雄激素<br />
|type = 药物类型<br />
|other = <!--（其它）--><br />
}}<br />
<br />
抗雄激素（antiandrogen），或称为雄激素拮抗剂（androgen antagonist）。于1960年代时被发现，藉由阻断特定的受体而抑制雄激素的作用。可以竞争细胞表面的接受器或是影响雄激素的产生。<br />
<br />
== 类型 ==<br />
<br />
=== 雄激素受体拮抗剂（AR antagonist） ===<br />
<br />
雄激素受体拮抗剂直接与雄激素受体结合以阻止雄激素生效。此类物质包括雄激素受体部分激动剂及沉默拮抗剂。<br />
<br />
==== 雄激素受体部分激动剂（Partial agonist） ====<br />
<br />
类固醇抗雄激素为部分激动剂，如[[螺内酯片|螺内酯]]与[[醋酸环丙孕酮片|色普龙]]，它们并不完全表现出纯拮抗作用，而是有部分内在活性。<br />
<br />
==== 雄激素受体沉默拮抗剂（Silent antagonist） ====<br />
<br />
非类固醇抗雄激素为沉默拮抗剂，如氟他胺、尼鲁他胺和比卡鲁胺，它们没有任何内在活性。<br />
<br />
=== 雄激素合成抑制剂（Androgen synthesis inhibitors） ===<br />
<br />
雄激素合成抑制剂通过阻断酶的催化反应以抑制雄激素的生物合成。此类物质包括5α-还原酶抑制剂，以及螺内酯、酮康唑等抑制类固醇合成的药物。<br />
<br />
==== 5α-还原酶抑制剂（5α-reductase inhibitors） ====<br />
<br />
5α-还原酶抑制剂抗雄激素抑制由5α-还原酶导致的睾酮向双氢睾酮的转化。<br />
<br />
=== 抗促性腺激素释放激素药物（GnRH analogue） ===<br />
<br />
抗促性腺激素释放激素药物可降低促性腺激素的分泌，进而抑制性腺内性激素的生成。此类物质包括促性腺激素释放激素的类似物（激动剂和拮抗剂），以及任何的外源性激素。<br />
<br />
==== 促性腺激素释放激素激动剂（antigonadotropic drugs） ====<br />
<br />
促性腺激素释放激素激动剂在使用初期可刺激促性腺激素的分泌，但一段时间的持续刺激会使脑下垂体钝化。最终，促性腺激素分泌反而会减少，性激素水平也会随之下降。<br />
<br />
==== 促性腺激素释放激素拮抗剂（GnRH antagonist） ====<br />
<br />
促性腺激素释放激素拮抗剂可直接阻断促性腺激素释放激素受体，使促性腺激素分泌减少，从而导致性激素水平的下降。<br />
<br />
==== 外源性激素（exogenous sex hormone） ====<br />
<br />
人体内的激素水平由一个负反馈回路控制。在正常情况下，血浆内的性激素会降低垂体的 GnRH 产量，从而抑制促性腺激素产生，借此维持激素水平稳定。外来的性激素同样会抑制 GnRH 生成，最终抑制体内性激素产生。<br />
<br />
在开发出其他抗雄激素之前，通过高剂量雌激素达到“阉割”级别的雄激素水平是治疗前列腺癌的常见手段。现在使用的醋酸环丙孕酮也是借助这种方式降低睾酮水平。<br />
<br />
== 相关药品 ==<br />
<br />
{| class="wikitable"<br />
! 商品名<br />
! 有效成分<br />
! 类型<br />
|-<br />
| 安体舒通、使尔通、Aldactone 等<br />
| [[螺内酯片|螺内酯]]（Spironolactone）<br />
| 雄激素受体部分激动剂；合成抑制剂<br />
|-<br />
| 安得卡（Androcur）、华典、Sitertone 等<br />
| [[醋酸环丙孕酮片|醋酸环丙孕酮]]（Cyproterone acetate）<br />
| 雄激素受体部分激动剂；外源孕激素<br />
|-<br />
| 福至尔（Fugerel）、Eulexin、Cytomid、Cebatrol 等<br />
| 氟他胺（Flutamide）<br />
|rowspan="4"|雄激素受体拮抗剂（沉默拮抗剂）<br />
|-<br />
| Nilandron、Anandron<br />
| 尼鲁他胺（Nilutamide）<br />
|-<br />
| 康士得（Casodex）、Cosudex、Calutide、Kalumid<br />
| 比卡鲁胺（Bicalutamide）<br />
|-<br />
| Xtandi<br />
| 恩杂鲁胺（Enzalutamide）<br />
|-<br />
| 保列治（Proscar）、保法止（Propecia）、再安列、卡波 等<br />
| 非那雄胺（Finasteride）<br />
|rowspan="2"| 5α-还原酶抑制剂<br />
|-<br />
| 安福达（Avodart）、适尿通<br />
| 度他雄胺（Dutasteride）<br />
|-<br />
| 诺雷得（Zoladex）<br />
| 戈舍瑞林（Goserelin）<br />
|rowspan="7"| GnRH 激动剂<br />
|-<br />
| 抑那通（Enantone）、Lupron、Eligard 等<br />
| 亮丙瑞林（Leuprorelin）<br />
|-<br />
| 达必佳（Decapeptyl）、达菲林（Diphereline）<br />
| 曲普瑞林（Triptorelin）<br />
|-<br />
| 注射用醋酸丙氨瑞林<br />
| 丙氨瑞林（Alarelin）<br />
|-<br />
| Vantas、Supprelin LA 等<br />
| 组氨瑞林（Histrelin）<br />
|-<br />
| Suprefact、Supercur、CinnaFact 等<br />
| 布舍瑞林（Buserelin）<br />
|-<br />
| Synarel<br />
| 那法瑞林（Nafarelin）<br />
|-<br />
| 思则凯（Cetrotide）<br />
| 西曲瑞克（Cetrorelix）<br />
|rowspan="4"| GnRH 拮抗剂<br />
|-<br />
| Antagon<br />
| 加尼瑞克（Ganirelix）<br />
|-<br />
| Plenaxis<br />
| 阿巴瑞克（Abarelix）<br />
|-<br />
| Firmagon<br />
| 地加瑞克（Degarelix）<br />
|}<br />
<br />
== 传送门 ==<br />
<br />
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