编辑“抗雄激素”

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|text = 本文责任编辑：misaka4e21
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[[category:关于用药]]

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|name = 抗雄激素
|type = 药物类型
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抗雄激素（antiandrogen），或称为雄激素拮抗剂（androgen antagonist）。于1960年代时被发现，藉由阻断特定的受体而抑制雄激素的作用。可以竞争细胞表面的接受器或是影响雄激素的产生。

== 类型 ==

=== 雄激素受体拮抗剂（AR antagonist） ===

雄激素受体拮抗剂直接与雄激素受体结合以阻止雄激素生效。此类物质包括雄激素受体部分激动剂及沉默拮抗剂。

==== 雄激素受体部分激动剂（Partial agonist） ====

类固醇抗雄激素为部分激动剂，如[[螺内酯片|螺内酯]]与[[醋酸环丙孕酮片|色普龙]]，它们并不完全表现出纯拮抗作用，而是有部分内在活性。

==== 雄激素受体沉默拮抗剂（Silent antagonist） ====

非类固醇抗雄激素为沉默拮抗剂，如氟他胺、尼鲁他胺和比卡鲁胺，它们没有任何内在活性。

=== 雄激素合成抑制剂（Androgen synthesis inhibitors） ===

雄激素合成抑制剂通过阻断酶的催化反应以抑制雄激素的生物合成。此类物质包括5α-还原酶抑制剂，以及螺内酯、酮康唑等抑制类固醇合成的药物。

==== 5α-还原酶抑制剂（5α-reductase inhibitors） ====

5α-还原酶抑制剂抗雄激素抑制由5α-还原酶导致的睾酮向双氢睾酮的转化。

=== 抗促性腺激素释放激素药物（GnRH analogue） ===

抗促性腺激素释放激素药物可降低促性腺激素的分泌，进而抑制性腺内性激素的生成。此类物质包括促性腺激素释放激素的类似物（激动剂和拮抗剂），以及任何的外源性激素。

==== 促性腺激素释放激素激动剂（antigonadotropic drugs） ====

促性腺激素释放激素激动剂在使用初期可刺激促性腺激素的分泌，但一段时间的持续刺激会使脑下垂体钝化。最终，促性腺激素分泌反而会减少，性激素水平也会随之下降。

==== 促性腺激素释放激素拮抗剂（GnRH antagonist） ====

促性腺激素释放激素拮抗剂可直接阻断促性腺激素释放激素受体，使促性腺激素分泌减少，从而导致性激素水平的下降。

==== 外源性激素（exogenous sex hormone） ====

人体内的激素水平由一个负反馈回路控制。在正常情况下，血浆内的性激素会降低垂体的 GnRH 产量，从而抑制促性腺激素产生，借此维持激素水平稳定。外来的性激素同样会抑制 GnRH 生成，最终抑制体内性激素产生。

在开发出其他抗雄激素之前，通过高剂量雌激素达到“阉割”级别的雄激素水平是治疗前列腺癌的常见手段。现在使用的醋酸环丙孕酮也是借助这种方式降低睾酮水平。

== 相关药品 ==

{| class="wikitable"
! 商品名
! 有效成分
! 类型
|-
| 安体舒通、使尔通、Aldactone 等
| [[螺内酯片|螺内酯]]（Spironolactone）
| 雄激素受体部分激动剂；合成抑制剂
|-
| 安得卡（Androcur）、华典、Sitertone 等
| [[醋酸环丙孕酮片|醋酸环丙孕酮]]（Cyproterone acetate）
| 雄激素受体部分激动剂；外源孕激素
|-
| 福至尔（Fugerel）、Eulexin、Cytomid、Cebatrol 等
| 氟他胺（Flutamide）
|rowspan="4"|雄激素受体拮抗剂（沉默拮抗剂）
|-
| Nilandron、Anandron
| 尼鲁他胺（Nilutamide）
|-
| 康士得（Casodex）、Cosudex、Calutide、Kalumid
| 比卡鲁胺（Bicalutamide）
|-
| Xtandi
| 恩杂鲁胺（Enzalutamide）
|-
| 保列治（Proscar）、保法止（Propecia）、再安列、卡波 等
| 非那雄胺（Finasteride）
|rowspan="2"| 5α-还原酶抑制剂
|-
| 安福达（Avodart）、适尿通
| 度他雄胺（Dutasteride）
|-
| 诺雷得（Zoladex）
| 戈舍瑞林（Goserelin）
|rowspan="7"| GnRH 激动剂
|-
| 抑那通（Enantone）、Lupron、Eligard 等
| 亮丙瑞林（Leuprorelin）
|-
| 达必佳（Decapeptyl）、达菲林（Diphereline）
| 曲普瑞林（Triptorelin）
|-
| 注射用醋酸丙氨瑞林
| 丙氨瑞林（Alarelin）
|-
| Vantas、Supprelin LA 等
| 组氨瑞林（Histrelin）
|-
| Suprefact、Supercur、CinnaFact 等
| 布舍瑞林（Buserelin）
|-
| Synarel
| 那法瑞林（Nafarelin）
|-
| 思则凯（Cetrotide）
| 西曲瑞克（Cetrorelix）
|rowspan="4"| GnRH 拮抗剂
|-
| Antagon
| 加尼瑞克（Ganirelix）
|-
| Plenaxis
| 阿巴瑞克（Abarelix）
|-
| Firmagon
| 地加瑞克（Degarelix）
|}

== 传送门 ==

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