编辑“激素替代疗法（男性到女性）”（章节）

=== 抗雄激素类 ===

雄激素，例如睾酮和二氢睾酮（DHT），是男性体内主要的激素，是男性第二性征如低沉的声音、宽肩膀、男性模式的毛发、肌肉和脂肪分布等发育和维持的原因。此外，它们刺激性冲动和自发的勃起并是痤疮、体味和男性模式秃顶的原因。雄激素通过结合并激活它们人体内的生物靶点雄激素受体（AR）产生效果。和雄激素相比，抗雄激素是阻止雄激素和AR结合或阻止雄激素产生的药物。在跨性别女性中应用最广泛的是环丙孕酮，螺内酯和促性腺激素类似物。

==== 类固醇抗雄激素物质 ====

在跨性别女性中应用最广范应用的抗雄激素是类固醇：螺旋内酯甾酮和环丙孕酮。螺内酯，相对安全和便宜，是在美国应用最广泛的抗雄激素。环丙孕酮，在美国不能使用，是世界的其他地区最为广泛使用的抗雄激素。

螺内酯是一种主要被用作治疗低肾素型高血压水肿、高醛甾酮症和其他利尿剂导致的低血钾症的保钾利尿剂。它能导致高血钾水平（高血钾症）因此成为肾功能衰竭或血钾浓度已经很高的患者的禁忌用药。螺内酯通过抑制雄激素合成相关的酶来阻止睾丸中雄激素的合成（尽管不能阻止肾上腺中的），它同时也是雄激素的受体拮抗剂（这意味着它能阻止雄激素结合并激活AR）

醋酸环丙孕酮是一种抑制促性腺激素水平的强力的抗雄激素和孕激素，阻止雄激素结合并激活AR，并抑制雄激素生物合成途径中相关的酶。它已经被用于治疗前列腺癌的雄激素阻断疗法。如果长期以150mg及更高的剂量应用，它能够导致肝脏损伤或衰竭。

==== 非类固醇抗雄激素物质 ====

在跨性别女性中应用的非类固醇抗雄激素包括氟他胺、尼鲁米特、和比卡鲁胺，这三个都主要用于男性前列腺癌的治疗。不像类固醇抗雄激素如螺内酯和环丙孕酮，这些药品只是单纯的雄激素对抗剂。它们不会降低血清睾酮浓度，而是通过单单阻止雄激素和AR结合起到抗雄作用。但是，它们能够特别强烈的发挥拮抗功能，是高度有效的抗雄激素物质。比卡鲁胺，相对于环丙孕酮和氟他胺、尼鲁米特有更好的耐受性和更加安全的使用历史，并因此很大程度的在临床使用中代替了后两者。恩杂鲁胺是一种最新引进的的具有甚至更大效能的非类固醇抗雄激素物质。但它仍在专利保护期因此在现在（以及可预知的将来）极其昂贵。此外，恩杂鲁胺还被发现是GABA受体的别构调节剂，并和主要副作用如焦虑、失眠、最值得注意的，癫痫（~1%的病人）有关。它的效果不和比卡鲁胺分享。

非类固醇抗雄物质对那些想保留性冲动和性功能和/或生育能力的人，或那些想要比螺内酯和环丙孕酮（会增加抑郁症状的风险，和其他不利效果）更少的副作用，更有选择性的效果的人来说是一个吸引人的选择。比卡鲁胺也是一种明确的比环丙孕酮和螺内酯更安全的药物，因为其相比环丙孕酮有更低的肝中毒风险，并且，不像螺内酯，没有高血钾症或其他抗盐皮质激素相关的不利效果。但是，比卡鲁胺自身，的确有非常小的肝毒性和间质性肺炎的风险。

==== 促性腺激素释放激素类似物 ====

在人类中，下丘脑产生促性腺激素释放激素（GnRH）来刺激垂体产生促黄体激素（LH）和促卵泡激素（FSH）。这转而促使性腺产生睾酮或雌二醇这样的性激素。在明确指示性别的青少年中，GnRH类似物如醋酸戈舍瑞林可以被用作在不改变当前确认的性别的情况下使不想要的青春期变化停止一段时期。促性腺激素受体激动剂通过先提高垂体功能，然后迅速地使垂体对GnRH的影响变得不敏感。在最初的几周的极高水平后，性腺雄激素的产生被极大的减少。相反的，GnRH拮抗剂通过阻断GnRH对垂体的效果达到抗雄功能。

在早期，对GnRH类似物的使用的临床、道德、和法律上的安全性和使用时间有相当多的辩论。世界跨性别者健康专业专业学会制订的第六版诊疗标准允许从唐纳氏Ⅱ期开始，但是直到大概在5年或更多年后的16岁之前不允许施加更多（种）的激素。除了促进青春期变化，性激素还有很多重要的功能，并且一些可能被认为是男性化的骨骼方面的变化（如身高增高）不会被GnRH类似物阻止。

GnRH类似物经常用于手术前停止雌激素使用时防止睾丸功能的复活。

GnRH类似物的高昂花费是它们在跨性别人士中使用相对较少的主要原因。但是，它们在英国被用于标准规程。

==== 5α-还原酶抑制剂 ====

某些抗雄激素不减少睾酮水平也不防止他们对组织的作用，而是防止它的代谢物二氢睾酮（DHT）产生。这些药物可以用于男性模式脱发和/或前列腺肥大的治疗，因为DHT会加剧它们的症状。目前有两种药物可以用来防止DHT产生：非那雄胺和度他雄胺。DHT水平可以被前者降低60–75%，被后者降低93–94%。这些药物被发现也对女性多毛症有效。