编辑“激素替代疗法（男性到女性）”（章节）

==== 非类固醇抗雄激素物质 ====

在跨性别女性中应用的非类固醇抗雄激素包括氟他胺、尼鲁米特、和比卡鲁胺，这三个都主要用于男性前列腺癌的治疗。不像类固醇抗雄激素如螺内酯和环丙孕酮，这些药品只是单纯的雄激素对抗剂。它们不会降低血清睾酮浓度，而是通过单单阻止雄激素和AR结合起到抗雄作用。但是，它们能够特别强烈的发挥拮抗功能，是高度有效的抗雄激素物质。比卡鲁胺，相对于环丙孕酮和氟他胺、尼鲁米特有更好的耐受性和更加安全的使用历史，并因此很大程度的在临床使用中代替了后两者。恩杂鲁胺是一种最新引进的的具有甚至更大效能的非类固醇抗雄激素物质。但它仍在专利保护期因此在现在（以及可预知的将来）极其昂贵。此外，恩杂鲁胺还被发现是GABA受体的别构调节剂，并和主要副作用如焦虑、失眠、最值得注意的，癫痫（~1%的病人）有关。它的效果不和比卡鲁胺分享。

非类固醇抗雄物质对那些想保留性冲动和性功能和/或生育能力的人，或那些想要比螺内酯和环丙孕酮（会增加抑郁症状的风险，和其他不利效果）更少的副作用，更有选择性的效果的人来说是一个吸引人的选择。比卡鲁胺也是一种明确的比环丙孕酮和螺内酯更安全的药物，因为其相比环丙孕酮有更低的肝中毒风险，并且，不像螺内酯，没有高血钾症或其他抗盐皮质激素相关的不利效果。但是，比卡鲁胺自身，的确有非常小的肝毒性和间质性肺炎的风险。